Sildenafil

Thông tin hoạt chất chỉ mang tính chất tham khảo chung. Để biết chi tiết của từng thuốc, mời bạn xem hướng dẫn sử dụng trong trang chi tiết.

Nhóm thuốc

Hocmon, Nội tiết tố

Tổng quan (Dược lực)

Sildenafil là chất ức chế phosphodiesterase-5 (PDE5) được sử dụng để điều trị rối loạn cương dương.

Tương tác thuốc

- Sự chuyển hoá sildenafil bị hóa giải phần lớn bởi cytochromic P450 (CYP) isoform 3A4 và 2C9. Do đó, các chất ức chế của các enzym trên có thể làm giảm thanh thải của sildenafil. 

- Khi chỉ định đồng thời với sildenafil (50mg) cho người mạnh, cimetidine (800mg) đã làm tăng 56% các nồng độ huyết tương sildenafil. Khi 1 liều duy nhất sildenafil (100mg) được chỉ định cùng với erythromycin đang ở tình trạng ổn định (500mg, ngày 2 lần, trong 5 ngày ), thì đã có gia tăng 182% trong sự phơi bày tổng thể AUC sildenafil. Có giảm trong thanh thải sildenafil khi được dùng đồng thời với ketoconazol, erythromycine hoặc cimetidine, và có sự giảm các nồng độ huyết tương khi chỉ định với rifampin. Không có tác dụng của tolbutamide, warfarin, các chất serotonin reuptake, chất chống trầm cảm ba vòng, thiazid và lợi tiểu liên hệ của các ức chế men ACE và chất khóa kênh calci trên các số liệu dược động học của sildenafil khi được chỉ định đồng thời. 

- Các liều duy nhất chất kháng acid (magnesium hydroxid, aluminium hydroxide ) không có tác dụng trên sinh khả dụng của sildenafil. 

- Sildenafil là chất ức chế yếu của cytochrome P450 isoforms 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 và 3A4. Sau các liều thuốc khuyên dùng, khi ở các đỉnh điểm các nồng độ huyết tương máu khoảng 1M, sildenafil hình như sẽ không làm thay đổi thanh thải của các thể nền của các isoenzymes trên. 

- Sildenafil (50mg) không hiệp đồng tác dụng trong sự tăng thời gian chảy máu gây bởi aspirin, và trong hiệu quả hạ huyết áp của rượu ở những người lành mạnh tự nguyện, có những hàm lượng tối đa trung bình rượu trong máu 0,08%. Không có phản ứng tương tác với tolbutamide (250mg), warfarin (40mg) hoặc amlodipin ở các bệnh nhân cao huyết áp. 

- Cũng không có sự khác nhau về các tác dụng phụ xuất hiện ở các bệnh nhân uống sildenafil, có hoặc không cùng lúc với liệu pháp chống cao huyết áp.

Công dụng (Chỉ định)

- Điều trị rối loạn cương dương (ED).
- Nó cũng được sử dụng để điều trị tăng huyết áp động mạch phổi.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

- Quá mẫn với sildenafil.

- Phụ nữ có thai hoặc cho con bú.

- Trẻ em dưới 18 tuổi.

- Bệnh nhân hạ huyết áp.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

- Thường gặp: chảy máu cam, nhức đầu, đau bụng, đỏ mặt (đỏ và ấm lên mặt), khó ngủ.

Quá liều

- Nghiên cứu sử dụng liều duy nhất ở người tình nguyện, lên đến 800mg cho biết các phản ứng ngoại ý đều giống như khi dùng các liều thấp hơn, nhưng tần số xuất hiện và mức độ trầm trọng đều tăng. Liều 200mg không làm tăng tính hiệu quả của thuốc, nhưng tần số các tác dụng ngoại ý (nhức đầu, đỏ bừng mặt, chóng mặt, rối loạn tiêu hoá, sung huyết mũi, thị giác thay đổi ) đã tăng. 

- Trong trường hợp sử dụng quá liều, các biện pháp yểm trợ chuẩn chung phải được áp dụng đúng yêu cầu. Phép thẩm tích thận không phải là phương pháp đáng mong đợi để tăng cường sự thanh thải bởi vì sildenafil bám chặt vào protein huyết tương và không bài thải vào nước tiểu.

Lưu ý

- Trước khi điều trị phải biết rõ tiền sử y khoa và khám cụ thể bệnh nhân nhằm định bệnh chứng rối loạn chức năng cương dương vật và các nguyên nhân tiềm ẩn. Tình trạng tim mạch của bệnh nhân cũng phải xét đến bởi lý do có sự kết hợp giữa nguy cơ tim mạch và hoạt động tình dục. Phải cẩn thận khi dùng thuốc này cho bệnh nhân có biến dạng thuộc giải phẫu học ở dương vật hoặc ở trong tình trạng làm bệnh nhân dễ bị chứng cương đau dương vật (như thiếu máu tế bào liềm, đa u tủy, hoặc bệnh bạch cầu), hoặc khi bệnh nhân bị rối loạn chảy máu hoặc loét miệng nối tiêu hóa. 

- Tần số các tác dụng ngoại ý có thể lớn hơn ở các bệnh nhân dùng liều cao tối đa 100mg (ví dụ: bệnh nhân đái tháo và bệnh nhân bị tổn thương tuỷ sống).